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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-70027A

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂。
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride
  • HY-70027

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor (chiral)
  • HY-70028

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor (racemic)
  • HY-143893

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-6 (compound 64) 是一种有效且选择性的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 为 41 nM,Kd 为 68 nM。
    Keap1-Nrf2-IN-6
  • HY-146577

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-7 (compound 7v) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 为 0.45 µM。
    Keap1-Nrf2-IN-7
  • HY-143892

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-5 (compound 1) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 为 4.1 µM,Kd 为 3.7 µM。
    Keap1-Nrf2-IN-5
  • HY-122862
    RAS inhibitor Abd-7
    1 篇文献验证

    Ras Cancer
    RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM),是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用,阻止 RAS-效应因子相互作用,抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
    RAS inhibitor Abd-7
  • HY-157929

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-19 (compound 33) 是具有口服活性 Keap1-Nrf2 proteinprotein interaction (PPI) 抑制剂,其 Kd 值为 0.0014 μM。 Keap1-Nrf2-IN-19 在30 μM 对 hERG 和在 10 μM 对CYPs的抑制作用小于50%。
    Keap1-Nrf2-IN-19
  • HY-146578

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。
    Keap1-Nrf2-IN-8
  • HY-149010

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease
    NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 proteinprotein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
    NXPZ-2
  • HY-156237

    Autophagy Others
    Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 (com 19) 是选择性的 Beclin1-ATG14L 相互作用抑制剂。这种蛋白互作机制,特异性靶向脂质激酶 VPS34 的复合物 I,而不影响复合物 II。因为 VPS34 复合物 II 的完整性取决于 Beclin 1-UVRAG 相互作用。Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 可破坏 VPS34 复合物 I 的形成并抑制自噬,但不影响复合物 II 相关的囊泡运输。
    Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1
  • HY-163325

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Fli-1-IN-1 (compound 21) fumarate 是 FLI1 靶向剂,可直接结合并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。EWS-FLI1 能够与 RNA 解旋酶 A 的结合,Fli-1-IN-1 fumarate 抑制 EWS-FLI1 而具有潜在抗癌活性。
    Fli-1-IN-1 fumarate
  • HY-163325A

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Fli-1-IN-1 (compound 21) 是 FLI1 靶向剂,可直接结合并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。EWS-FLI1 能够与 RNA 解旋酶 A 的结合,Fli-1-IN-1 抑制 EWS-FLI1 而具有潜在抗癌活性。
    Fli-1-IN-1
  • HY-D1124

    Fluorescent Dye Others
    Mordant brown 1 是一种萘磺酸衍生物,是偶氮染料。Mordant brown 1 也是一种有效且具有特异性的 CD40-CD154 共刺激蛋白-蛋白互作抑制剂。
    Mordant brown 1
  • HY-132300

    β-catenin Cancer
    ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPIKi 值为0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
    ZW4864
  • HY-132300A

    β-catenin Cancer
    ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPIKi 值为 0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
    ZW4864 free base
  • HY-150014

    Others Others
    AMT-NHS 是一种 RNA- 蛋白质交联剂。AMT-NHS 由补骨脂素衍生物和 N- 羟基琥珀酰亚胺酯基团组成,分别与 RNA 碱基和蛋白质的伯胺反应。AMT-NHS 能穿透活酵母细胞,将 Cbf5 交联到 H/ACA snoRNAs,特异性高。AMT-NHS 诱导不同的交联模式,并以 RNA 的单链和双链区域为靶点。AMT-NHS 可用于捕获细胞中不同的 RNA- 蛋白质互作。
    AMT-NHS
  • HY-125837A

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
    MS31 trihydrochloride
  • HY-125837

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
    MS31
  • HY-P2265

    Ras Cancer
    SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A
  • HY-P2265A

    Ras Cancer
    SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
    SAH-SOS1A TFA
  • HY-111285

    NSC111847

    Others Cancer
    HAMNO 是复制蛋白 A (RPA) 的新型蛋白质相互作用抑制剂。
    HAMNO
  • HY-12801
    DiZPK
    2 篇文献验证

    Biochemical Assay Reagents Others
    DiZPK是一种光交联剂,用于鉴定活原核和真核细胞中的直接蛋白质-蛋白质相互作用。
    DiZPK
  • HY-125690

    Others Cancer
    Thielocin B1 是一种 PAC3 同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂。
    Thielocin B1
  • HY-100862
    BRCA1-IN-2
    2 篇文献验证

    PARP Cancer
    BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
    BRCA1-IN-2
  • HY-139846

    Others Cancer
    MK-4688 是一种有效的 HDM2-p53 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
    MK-4688
  • HY-100457
    IC87201
    2 篇文献验证

    iGluR Neurological Disease
    IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。
    IC87201
  • HY-12801A
    DiZPK hydrochloride
    2 篇文献验证

    Biochemical Assay Reagents Others
    DiZPK hydrochloride 是 pyrrolysine (Pyl) 的结构类似物,为一种光交联剂,用于直接识别原核和真核细胞中蛋白与蛋白之间的相互作用。
    DiZPK hydrochloride
  • HY-146152

    Others Others
    ASGPR modulator-1 (Compound 5TJX) 是一种大环化合物,可用于蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
    ASGPR modulator-1
  • HY-152095

    Ras Cancer
    PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,其 KD 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 抑制胃癌转移。
    PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1
  • HY-10522
    LEDGIN6
    4 篇文献验证

    CX05168; CX04328

    HIV HIV Integrase Infection
    LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
    LEDGIN6
  • HY-101503
    HTS01037
    1 篇文献验证

    FABP Metabolic Disease
    HTS01037是结合脂肪酸的抑制剂。它也是由AFABP / aP2介导的蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,Ki值为0.67 μM。
    HTS01037
  • HY-151525

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-2 (compound 6) 是一种有效的 YAP-TEAD PPI (蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂,其 IC50 为 2.7 nM。
    YAP-TEAD-IN-2
  • HY-U00431

    RGS Protein Neurological Disease
    CCG 203769 是一种选择性的 G 蛋白信号调节因子 (RGS4) 抑制剂,CCG 203769 阻断 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用,IC50 为 17 nM。
    CCG 203769
  • HY-150958

    RAD51 Cancer
    RAD51-IN-8,一种新型 RAD51 结合剂,是一种 RAD51-BRCA2 抑制剂,可抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性,EC50 值为19 μM。
    RAD51-IN-8
  • HY-19810
    MI-538
    3 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂;IC50值为21 nM。
    MI-538
  • HY-101295
    Pan-RAS-IN-1
    5 篇文献验证

    Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
    Pan-RAS-IN-1
  • HY-125269
    TED-347
    4 篇文献验证

    YAP Cancer
    TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4?Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
    TED-347
  • HY-13992
    AP20187
    20 篇以上引用文献

    B/B Homodimerizer

    FKBP Metabolic Disease
    AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
    AP20187
  • HY-139862

    Keap1-Nrf2 Others
    Keap1-Nrf2-IN-3 是一种 KEAP1:NRF2 蛋白−蛋白相互作用抑制剂,并且对 KEAP1 蛋白质的 Kd 值为 2.5 nM。
    Keap1-Nrf2-IN-3
  • HY-19991
    BMS-1
    15 篇以上引用文献

    PD-1/PD-L1 inhibitor 1

    PD-1/PD-L1 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂,IC50 为 6 到 100 nM。
    BMS-1
  • HY-150256

    YAP Cancer
    YTP-17 是一种具有口服活性的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,IC50 为 4 nM。YTP-17 显示出抗肿瘤功效。
    YTP-17
  • HY-12411
    AMG-3969
    1 篇文献验证

    Glucokinase Metabolic Disease
    AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物,IC50值为4 nM。
    AMG-3969
  • HY-132897

    Ser/Thr Protease Cardiovascular Disease
    PCSK9-IN-2 是一种新型的 PCSK9-LDLR 蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)小分子抑制剂,其IC50 值为 7.57 μM。
    PCSK9-IN-2
  • HY-145775

    Others Inflammation/Immunology
    hIgG–hFc receptor-IN-1 (comp 66) 是人免疫球蛋白G -人新生儿Fc受体 (hIgG-hFcRn)蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其 IC50 值为 2 μM。
    hIgG-hFc receptor-IN-1
  • HY-162096

    Keap1-Nrf2 Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-17 (compound 18) 是 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。
    Keap1-Nrf2-IN-17
  • HY-D2277

    Fluorescent Dye Others
    Fluorescein-CM2 是一种荧光分子,能够用于快速筛选大肠杆菌 (E. coli) 中蛋白质-蛋白质相互作用依赖性 (PPI-dependent) 酯酶活性的酯酶切割位点。
    Fluorescein-CM2
  • HY-118987

    Opioid Receptor Neurological Disease
    AT-127 是 NOP 受体的部分激动剂,以浓度依赖的方式刺激NOP/G-蛋白相互作用。
    AT-127
  • HY-19541
    I-CBP112
    2 篇文献验证

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,抑制 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
    I-CBP112
  • HY-W009048

    DCH18C6; Perhydrodibenzo-18-crown-6

    Biochemical Assay Reagents Others
    Dicyclohexano-18-crown-6-ether 在弱酸性和中性条件下可以选择性地从其他阳离子蛋白中提取富含赖氨酸的细胞色素 c 蛋白,表现出配体-蛋白质相互作用的特异性。
    Dicyclohexano-18-crown-6-ether

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